PD173074 (PD 173074)
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PD173074是一种有效的ATP竞争型的FGFR1抑制剂,对FGFR1IC50值约为25 nMKi值约为40 nMPD173074也是VEGFR2的有效抑制剂,对VEGFR2IC50值为100-200 nMPD173074 是一种强效的和选择性的成纤维细胞生长因子受体抑制剂(FGFR抑制剂)。成纤维细胞生长因子-2能诱导小细胞肺癌(SCLC)细胞的增殖和化疗耐药性。PD173074还能抑制FGFR1VEGFR2的自身磷酸化,能有效阻止由FGFVEGF诱导的血管生成,且几乎没有细胞毒性。 

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参考文献

[1]. Mohammadi M, Froum S, Hamby JM, Schroeder MC, Panek RL, Lu GH, Eliseenkova AV, Green D, Schlessinger J, Hubbard SR. Crystal structure of an angiogenesis inhibitor bound to the FGF receptor tyrosine kinase domain. EMBO J. 1998 Oct 15;17(20):5896-904.

[2]. Trudel S, et al. Inhibition of fibroblast growth factor receptor 3 induces differentiation and apoptosis in t(4;14) myeloma. Blood. 2004 May 1;103(9):3521-8.

[3]. Bansal R, et al. Specific inhibitor of FGF receptor signaling: FGF-2-mediated effects on proliferation, differentiation, and MAPK activation are inhibited by PD173074 in oligodendrocyte-lineage cells. J Neurosci Res. 2003 Nov 15;74(4):486-93.

 

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冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

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