阿利塞特（MLN 8237）是一种口服活性、高选择性的Aurora A激酶抑制剂（IC50=1.2 nM），它通过抑制Aurora A激酶导致有丝分裂纺锤体异常和细胞周期停滞，并通过调节AKT/mTOR/AMPK/p38信号通路在白血病细胞中诱导凋亡和自噬，从而发挥抗肿瘤作用。
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英文别名 (English Synonym) |
MLN8237 (Alisertib) |
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中文名称 (Chinese Name) |
阿立塞替 |
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靶点 (Target) |
Aurora Kinase |
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通路 (Pathway) |
Epigenetics |
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CAS号 (CAS NO.) |
1028486-01-2 |
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分子式 (Formula) |
C27H20ClFN4O4 |
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分子量 (Molecular Weight) |
518.92 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
-25~-15℃保存，有效期3年
[1] Görgün G, Calabrese E, Hideshima T, Ecsedy J, Perrone G, Mani M, Ikeda H, Bianchi G, Hu Y, Cirstea D, Santo L, Tai YT, Nahar S, Zheng M, Bandi M, Carrasco RD, Raje N, Munshi N, Richardson P, Anderson KC. A novel Aurora-A kinase inhibitor MLN8237 induces cytotoxicity and cell-cycle arrest in multiple myeloma. Blood. 2010 Jun 24;115(25):5202-13. doi: 10.1182/blood-2009-12-259523. Epub 2010 Apr 9. PMID: 20382844; PMCID: PMC2892955.
